Thuốc Aprepitant là gì? Tác dụng của thuốc Aprepitant?

Thuốc Aprepitant là gì? Tác dụng của thuốc Aprepitant?
Rate this post

Aprepitant là một loại thuốc được dùng để hỗ trợ điều trị các căn bệnh ung thư. Vậy thuốc Aprepitant là gì? Tác dụng của thuốc Aprepitant? Để biết thêm thông tin, bạn hãy xem bài viết mà Nhà Thuốc An An chia sẻ ngay nhé.

Thông tin cơ bản về thuốc Aprepitant

✅Tên thương hiệu: ⭐Emend
✅Thành phần hoạt chất: Aprepitant
✅Nhóm thuốc: Thuốc đối kháng thụ thể NK1
✅Hàm lượng: 40 mg, 80 mg, 125 mg
✅Dạng: Viên nang và thuốc tiêm

Chỉ Định Của Aprepitant

Phòng ngừa buồn nôn và nôn cấp tính và chậm do thuốc chống ung thư gây nôn ở mức độ cao hoặc trung bình (kết hợp với các thuốc chống nôn khác).

Chống Chỉ Định Của Aprepitant

  • Quá mẫn với aprepitant hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
  • Sử dụng đồng thời với pimozide , terfenadine , astemizole và cisapride .
  • Suy gan nặng (>9 điểm theo thang điểm Child-Pugh).
  • Trẻ em dưới 18 tuổi (hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em chưa được thiết lập).
Chống Chỉ Định Của Aprepitant
Chống Chỉ Định Của Aprepitant
  • Thuốc có chứa sucrose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose, thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên dùng Aprepitant.
  • Cẩn thận:
  • Sử dụng đồng thời với các loại thuốc được chuyển hóa chủ yếu thông qua isoenzyme CYP3A4; với warfarin và thuốc tránh thai nội tiết tố.

Tác dụng phụ của thuốc Aprepitant

  • Từ hệ thống tạo máu: hiếm khi – thiếu máu, sốt giảm bạch cầu.
  • Từ phía hệ thống thần kinh trung ương: thường – nhức đầu, chóng mặt; hiếm khi – rối loạn giấc mơ, suy giảm nhận thức, mất phương hướng, hưng phấn, lo lắng.
  • Từ các giác quan: hiếm khi – viêm kết mạc, ù tai.
  • Vì hệ thống tim mạch: hiếm khi – nhịp tim chậm.
  • Từ hệ thống hô hấp: hiếm khi – viêm họng, hắt hơi, ho, hội chứng sau mũi, kích ứng cổ họng.
  • Từ hệ thống tiêu hóa: thường – chán ăn, nấc cụt, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, ợ hơi; hiếm khi – buồn nôn, trào ngược axit, thay đổi vị giác, khó chịu vùng thượng vị, táo bón dai dẳng, trào ngược dạ dày thực quản, thủng loét tá tràng, đau bụng, khô miệng, viêm ruột, đầy hơi, viêm miệng.
  • Phản ứng da liễu: hiếm khi – phát ban, mụn trứng cá, tăng nhạy cảm với ánh sáng, tăng tiết mồ hôi và sản xuất tuyến bã nhờn, ngứa.
  • Từ hệ thống cơ xương: hiếm khi – co thắt cơ, đau cơ.
  • Từ hệ thống tiết niệu: hiếm khi – đa niệu, khó tiểu, tiểu nhiều.
  • Phản ứng dị ứng: trong những trường hợp cá biệt – hội chứng Stevens-Johnson (trong bối cảnh hóa trị liệu), phù mạch và nổi mề đay (với đơn trị liệu bằng aprepitant).
  • Các chỉ số phòng thí nghiệm: thường – tăng hoạt động của ALT và ACT; hiếm khi – tăng hoạt động của phosphatase kiềm, tăng đường huyết, hạ natri máu, tiểu máu vi thể.
  • Khác: thường – yếu / mệt mỏi; hiếm khi – sưng, cảm giác nóng kịch phát (bốc hỏa), khó chịu ở ngực, buồn ngủ, khát nước, giảm hoặc tăng cân, thêm nhiễm trùng tụ cầu hoặc nấm (candida).

Tương tác của Aprepitant với các loại thuốc khác

  • Phối hợp với warfarin có thể dẫn đến giảm MHO đáng kể về mặt lâm sàng.
  • Không có tác dụng của aprepitant đối với AUC của R(+)- hoặc S(-)-warfarin, tuy nhiên, khi được sử dụng cùng nhau, nồng độ tối thiểu của S(-)-warfarin giảm đã được ghi nhận, đi kèm với một giảm MHO 14% 5 ngày sau khi kết thúc dùng aprepitant.
  • Ở những bệnh nhân được điều trị lâu dài với warfarin, INR nên được theo dõi cẩn thận trong 2 tuần. với mỗi chu kỳ hóa trị và đặc biệt là 7-10 ngày sau khi bắt đầu dùng aprepitant theo phác đồ 3 ngày.
  • Hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết tố đường uống có thể giảm trong thời gian điều trị và trong vòng 28 ngày sau khi hoàn thành.
  • Aprepitant là chất nền, chất ức chế vừa phải và chất gây cảm ứng CYP3A4, cũng như chất cảm ứng CYP2C9: nó có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4. Nó không nên được sử dụng đồng thời với pimozide, terfenadine, astemizole và cisapride, bởi vì. ức chế CYP3A4 bằng aprepitant làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này và dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng và đe dọa tính mạng.
  • Gây ra sự trao đổi chất của warfarin và tolbutamide. Sử dụng đồng thời với các loại thuốc này hoặc các loại thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP2C9 (bao gồm cả phenytoin) làm giảm nồng độ trong huyết tương của chúng. Giảm AUC của tolbutamid (chất nền của CYP2C9) 23% vào ngày thứ 4, 28% vào ngày thứ 8 và 15% vào ngày thứ 15 vào ngày thứ 4, 8 và 15).
Tương tác của Aprepitant với các loại thuốc khác
Tương tác của Aprepitant với các loại thuốc khác
  • Aprepitant làm tăng AUC của dexamethasone (uống) lên 2,2 lần, methylprednisolone (in / in) – 1,3 lần và methylprednisolone (uống) – 2,5 lần. Về vấn đề này, để đạt được hiệu quả mong muốn, liều tiêu chuẩn của dexamethasone khi dùng đường uống kết hợp với aprepitant giảm 50%, methylprednisolone khi tiêm tĩnh mạch – giảm 25%, khi dùng đường uống – giảm 50%, tương ứng.
  • Với việc uống đồng thời midazolam, sự gia tăng AUC của midazolam đã được ghi nhận. Khi sử dụng đồng thời với các thuốc benzodiazepin khác, quá trình chuyển hóa được thực hiện với sự tham gia của CYP3A4 (alprazolam, triazolam), có khả năng làm tăng nồng độ trong huyết tương của chúng.
  • Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế hoạt động của CYP3A4 có thể dẫn đến tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương; Aprepitant nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm cả ketoconazole).
  • Dùng đồng thời với các chất ức chế trung bình CYP3A4 (bao gồm cả diltiazem) không gây ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ aprepitant trong huyết tương. Sử dụng đồng thời với các loại thuốc gây cảm ứng mạnh mẽ của CYP3A4 (bao gồm cả rifampicin) có thể dẫn đến giảm nồng độ aprepitant trong huyết tương và do đó, làm giảm hiệu quả của aprepitant. Ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch nhẹ đến trung bình, dùng aprepitant với liều 230 mg kết hợp với diltiazem với liều 120 mg 3 lần / ngày trong 5 ngày làm tăng AUC của aprepitant lên 2 lần và diltiazem lên 1,7 lần. không dẫn đến thay đổi nhịp tim hoặc huyết áp so với sự thay đổi của các chỉ số này khi chỉ dùng diltiazem.
  • Sử dụng đồng thời aprepitant với liều 85-170 mg 1 lần / ngày và paroxetine với liều 20 mg 1 lần / ngày dẫn đến giảm AUC 25% và C max 20% đối với cả aprepitant và paroxetine.

Liều dùng aprepitant cho người lớn là gì?

  • Aprepitant được sử dụng kết hợp với dexamethasone và chất đối kháng thụ thể 5-HT3.
  • Lịch trình dùng thuốc cho người lớn: Ngày 1 – 125 mg aprepitant uống một giờ trước khi hóa trị, Ngày 2 và 3 – 80 mg aprepitant uống vào buổi sáng.
  • Lịch dùng thuốc cho trẻ 12-17 tuổi: Ngày 1 – 125 mg aprepitant uống một giờ trước khi hóa trị, Ngày 2 và 3 – 80 mg aprepitant uống vào buổi sáng.
  • Không cần điều chỉnh liều dựa trên giới tính, tuổi già (trên 65 tuổi), suy thận và suy gan.

Cách dùng Aprepitant

Aprepitant dùng đường uống. Có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Hướng dẫn đặc biệt

Thận trọng khi sử dụng đồng thời với warfarin và các loại thuốc khác, quá trình chuyển hóa xảy ra chủ yếu với sự tham gia của CYP3A4.

Điều chỉnh liều tùy thuộc vào giới tính và chủng tộc, ở bệnh nhân cao tuổi, suy gan nhẹ đến trung bình, suy thận (kể cả nặng với CC dưới 30 ml / phút, cũng như ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối khi chạy thận nhân tạo) không yêu cầu.

Hướng dẫn đặc biệt
Hướng dẫn đặc biệt

Khi sử dụng đồng thời với các tác nhân hóa trị liệu, quá trình chuyển hóa chủ yếu hoặc một phần xảy ra với sự tham gia của CYP3A4 (etoposide, vinorelbine, docetaxel và paclitaxel), không cần điều chỉnh liều của các loại thuốc này, tuy nhiên, nên thận trọng ở những bệnh nhân dùng các loại thuốc này, và giám sát bổ sung.

Quá Liều & Quên Liều Aprepitant

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Buồn ngủ và nhức đầu đã được báo cáo ở một bệnh nhân uống 1440 mg Aprepitant (xấp xỉ 11 lần liều duy nhất được khuyến nghị tối đa).

Xử trí quá liều

Quên liều và xử trí

Gọi cho bác sĩ để được hướng dẫn nếu quên sử dụng thuốc trong khoảng thời gian quy định trước khi hóa trị.

Nhóm biên tập Nhà thuốc An An

Nguồn tham khảo

  1. Cập nhật ngày 03/11/2022: https://www.drugs.com/mtm/aprepitant.html
  2. Cập nhật ngày 03/11/2022: https://en.wikipedia.org/wiki/Aprepitant

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *