Thuốc Axitinib được dùng để điều trị bệnh liên quan đến ung thư thận tiến triển khi các điều trị trước đây không có hiệu quả. Axitinib 5mg thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase, nó hoạt động bằng cách làm chậm hoặc nó ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư. Tham khảo thêm thông tin qua bài viết của Nhà Thuốc An An dưới đây nhé.
Thông tin cơ bản về thuốc Axitinib
✅Thành phần hoạt chất: | ⭐ Axitinib |
✅Nhóm thuốc: | ⭐ Nhóm thuốc ức chế Tyrosine Kinase |
✅Hàm lượng: | ⭐ 5mg |
✅Dạng: | ⭐ Viên nén |
✅Đóng gói: | ⭐ Hộp 28 viên |
✅Hãng sản xuất: | ⭐ Lucius Pharma – Ấn Độ |
Chỉ định thuốc Axitinib
- Được sử dụng riêng lẻ hỗ trợ điều trị Ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến
Chống chỉ định Axitinib
– Quá mẫn cảm với thuốc Axitinib,
– Rối loạn chức năng gan nặng (Child-Pugh loại C),
– Thuyên tắc huyết khối động mạch trong 12 tháng qua,
– Huyết khối tĩnh mạch trong 6 tháng qua,
– Loét dạ dày, tá tràng với các đợt xuất huyết tiêu hóa trong lịch sử,
– Thời kỳ mang thai và cho con bú (loại hành động đối với thai nhi theo FDA – D),
– Trẻ em dưới 18 tuổi (an toàn và hiệu quả chưa được nghiên cứu).
Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Axitinib
Liều ban đầu được khuyến cáo là 5 mg 2 lần / ngày với khoảng cách giữa các liều khoảng 12 giờ.
Liệu pháp được tiếp tục miễn là có tác dụng tích cực của việc điều trị hoặc cho đến khi ghi nhận sự phát triển của độc tính nghiêm trọng, không thể kiểm soát được bằng cách kê đơn liệu pháp bổ sung hoặc bằng cách điều chỉnh liều thuốc Axitinib.
Việc tăng và giảm liều được khuyến cáo tùy thuộc vào đánh giá của từng cá nhân về tính an toàn và khả năng dung nạp.
Có thể cần phải rút tạm thời hoặc hoàn toàn và/hoặc giảm liều thuốc Axitinib để khắc phục một số phản ứng bất lợi. Nếu cần thiết, liều Axitinib có thể giảm xuống 3 mg 2 lần / ngày, sau đó xuống 2 mg 2 lần / ngày.
Nên điều chỉnh liều thuốc ung thư thận Axitinib nếu cần dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh hoặc chất gây cảm ứng các Isoenzyme CYP3A4/5 và ngay sau khi rút thuốc.
Ở những bệnh nhân bị suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B), nên giảm liều Axitinib khoảng 2 lần.
Cơ chế hoạt động của thuốc Axitinib
Dược lực học:
Thuốc Axitinib đề cập đến các loại thuốc thuộc thế hệ thứ 2 của liệu pháp điều trị ung thư nhắm mục tiêu (cụ thể, nhắm mục tiêu). Thuốc ức chế chọn lọc tyrosine kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu VFGFR-1, VEGFR-2 và VEGFR-3. Các thụ thể này có liên quan đến sự phát triển khối u bệnh lý, di căn khối u và hình thành mạch ung thư.
Khi thuốc liên kết với các thụ thể này, một con đường quan trọng được gọi là tăng sinh qua trung gian VEGF, thúc đẩy sự phát triển của các mạch máu bên trong khối u, sẽ bị chặn, do đó ức chế sự phát triển và quá trình di căn của nó.
Năm 2010, hiệu quả cao hơn đáng kể của thuốc ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận di căn đã được xác nhận so với Sorafenib.
Dược động học thuốc Axitinib:
Thời gian bán hủy của Axitinib từ huyết tương thay đổi từ 2,5 đến 6,1 giờ Với liều thuốc gấp đôi ở liều 5 mg, sự tích lũy của nó lớn gấp hai lần so với liều duy nhất 10 mg mỗi ngày.
Nồng độ tối đa trong huyết tương là 27,8 ng/ml được ghi nhận sau 4 giờ dùng thuốc. Thuốc Axitinib có thể được dùng bất kể lượng thức ăn ăn vào: mức độ phơi nhiễm chỉ giảm 10% khi dùng với bữa ăn nhiều chất béo, 19% với bữa ăn nhiều calo.
Nồng độ đỉnh trung bình và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) tăng tỷ lệ thuận với việc tăng liều trong khoảng liều từ 5 mg đến 10 mg. Sự gắn kết của Axitinib với Protein huyết tương trong ống nghiệm là khoảng 99%, chủ yếu là với Albumin.
Tốc độ lọc của Axitinib là 38 l/h. Thể tích phân phối – 160l chuyển hóa chủ yếu ở gan với sự tham gia của các Isoenzym CYP3A4 và CYP3A5. 30-60% liều dùng được bài tiết qua ruột, 23% qua nước tiểu. 12% liều thuốc Axitinib được bài tiết không thay đổi chỉ qua phân: các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu: Sulfoxide và N-glucuronide. Các chất chuyển hóa này lần lượt kém hiệu lực hơn 400 và 8000 lần so với không đổi.
Thuốc Avelumab 200mg/10ml: Công dụng, Liều dùng & tác dụng phụ
Làm gì khi dùng quá liều Axitinib?
Các triệu chứng: Chóng mặt, tăng huyết áp và sự phát triển của co giật liên quan đến nó và ho ra máu gây tử vong đã có trường hợp xảy ra. Lúc này người bệnh cần theo dõi tình trạng sức khỏe và đến cơ sở y tế gần nhất nếu phát hiện cơ thể có vấn đề.
Thận trọng khi sử dụng thuốc Axitinib
Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Việc sử dụng thuốc Axitinib trong khi mang thai và cho con bú (cho con bú) là chống chỉ định.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên được khuyên tránh mang thai trong khi điều trị bằng Axitinib và trong 1 tuần sau khi kết thúc điều trị bằng axitinib, vì có nguy cơ tiềm ẩn tác dụng phụ đối với thai nhi.
Ảnh hưởng thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân nên được thông báo về khả năng bị chóng mặt và/hoặc mệt mỏi trong khi điều trị bằng Axitinib.
Lưu ý:
Thận trọng khi sử dụng thuốc Axitinib cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ thuyên tắc huyết khối động mạch (bao gồm cơn thiếu máu não thoáng qua, nhồi máu cơ tim và tai biến mạch máu não), thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (bao gồm thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc hoặc huyết khối tĩnh mạch trung tâm võng mạc) hoặc có chỉ định trong tiền sử. ; bệnh nhân suy thận nặng (CC < 15 ml/phút).
Tăng huyết áp động mạch chủ yếu được quan sát thấy trong tháng đầu tiên điều trị bằng thuốc Axitinib, chủ yếu trong 4 ngày đầu tiên. Trước khi bắt đầu điều trị, cần điều chỉnh huyết áp. Trong tương lai, cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân để tăng huyết áp và, nếu cần, chỉ định điều trị hạ huyết áp tiêu chuẩn là cần thiết.
Với sự phát triển của tăng huyết áp dai dẳng, mặc dù sử dụng thuốc hạ huyết áp, cần phải giảm liều. Nên ngừng điều trị bằng thuốc Axitinib nếu tăng huyết áp nghiêm trọng và dai dẳng không đáp ứng với liệu pháp hạ huyết áp và không biến mất khi giảm liều thuốc. Cũng cần phải đánh giá tính khả thi của việc ngừng điều trị bằng Axitinib khi các dấu hiệu của cơn tăng huyết áp xuất hiện. Sau khi ngừng, bệnh nhân cần được theo dõi
Thuốc Axitinib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có tiền sử huyết khối động mạch trong 12 tháng trước đó hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử huyết khối tĩnh mạch trong 6 tháng trước đó.
Kiểm tra chức năng tuyến giáp được khuyến nghị trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Axitinib và định kỳ sau đó trong quá trình điều trị. Suy giáp và cường giáp nên được điều chỉnh theo hướng dẫn tiêu chuẩn cho đến khi đạt được trạng thái bình giáp.
Trong quá trình điều trị thuốc Axitinib, có thể quan sát thấy sự gia tăng huyết sắc tố hoặc Hematocrit, phản ánh sự gia tăng khối lượng hồng cầu trong cơ thể. Hiện tượng này có thể làm tăng nguy cơ thuyên tắc huyết khối. Nên theo dõi huyết sắc tố hoặc hematocrit trước và định kỳ trong khi điều trị. Việc điều chỉnh sự gia tăng nồng độ Hemoglobin hoặc Hematocrit trên ULN được thực hiện theo các nguyên tắc tiêu chuẩn.
Nếu bất kỳ chảy máu nào xảy ra cần được chăm sóc y tế, nên tạm thời ngừng điều trị bằng thuốc Axitinib.
Trong quá trình điều trị, cần theo dõi định kỳ các biểu hiện lâm sàng của thủng đường tiêu hóa và hình thành lỗ rò.
Nên ngừng điều trị ít nhất 24 giờ trước khi phẫu thuật chọn lọc. Quyết định tiếp tục điều trị bằng Axitinib trong giai đoạn hậu phẫu phải dựa trên kết quả đánh giá lâm sàng về diễn biến của vết thương.
Hội chứng bệnh não chất trắng phía sau có thể đảo ngược (RPLS) là một chứng rối loạn thần kinh có thể biểu hiện bằng nhức đầu, co giật, thờ ơ, lú lẫn, mù lòa và các rối loạn thần kinh và thị giác khác. Trong trường hợp này, có thể tăng huyết áp từ nhẹ đến nặng. Chẩn đoán RPLS được xác nhận bằng MRI. Nên ngừng sử dụng thuốc Axitinib ở những bệnh nhân có biểu hiện lâm sàng của RPLS. Sự an toàn của việc bắt đầu lại liệu pháp ở những bệnh nhân có tiền sử RPLS vẫn chưa được biết.
Nên sàng lọc protein niệu trước khi bắt đầu điều trị bằng Axitinib và định kỳ trong quá trình điều trị. Với sự phát triển của protein niệu ở mức độ trung bình hoặc nghiêm trọng, việc giảm liều hoặc hủy bỏ tạm thời là cần thiết.
Nên nghiên cứu hoạt động của ALT và ACT và nồng độ của Bilirubin trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Axitinib và định kỳ trong quá trình điều trị.
Tác dụng phụ thuốc Axitinib
- Tăng huyết áp, chảy máu (bao gồm xuất huyết não), huyết khối tĩnh mạch (bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu), huyết khối động mạch (có báo cáo về các trường hợp nhồi máu cơ tim), khủng hoảng tăng huyết áp.
- Ù tai; tắc hoặc huyết khối tĩnh mạch trung tâm võng mạc.
- Tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, đau bụng, viêm miệng, táo bón, khó tiêu, bệnh trĩ, chảy máu trực tràng, chảy máu dạ dày, chảy máu từ ruột dưới, đau bụng trên, thủng đường tiêu hóa, lỗ rò, đầy hơi, chứng mất ngủ.
- Suy giáp, giảm cảm giác thèm ăn, mất nước, tăng kali máu, tăng canxi máu, hạ canxi máu, cường giáp.
- Đau đầu, rối loạn vị giác, chóng mặt, cơn thiếu máu não thoáng qua, hội chứng bệnh não chất trắng phía sau có thể đảo ngược, đột quỵ.
- Đau khớp, đau ở tứ chi; Đau cơ.
- Thiếu máu, đa hồng cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu.
- Khó thở, ho, chứng khó thở, thuyên tắc phổi, ho ra máu, chảy máu cam, đau ở vùng hầu họng.
- Hội chứng ban đỏ tay-chân (hội chứng tay-chân), phát ban da, khô da, ban đỏ, ngứa, rụng tóc.
- Protein niệu, tiểu máu, suy thận.
Về phía các thông số phòng thí nghiệm: Tăng nồng độ Creatinine, tăng hoạt động của ALT, ACT, Phosphatase kiềm, Lipase, Amylase, hạ đường huyết, tăng đường huyết, giảm nồng độ Bicarbonate, tăng natri máu, hạ natri máu, hạ Albumin máu, hạ photphat máu, giảm nồng độ tiểu cầu, bạch cầu, tế bào Lympho, giảm nồng độ huyết sắc tố, tăng nồng độ TSH, Tăng Bilirubin máu.
Tương tác thuốc Axitinib
Sử dụng đồng thời với Ketoconazole (một chất ức chế mạnh các Isoenzyme CYP3A4 / 5) dẫn đến sự gia tăng nồng độ thuốc Axitinib trong huyết tương ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nên tránh sử dụng đồng thời Axitinib với các chất ức chế mạnh các isoenzyme CYP3A4/5 (ví dụ: Ketoconazole, Itraconazole, Indinavir, Nefazodone, Nelfinavir, Clarithromycin, Erythromycin, Atazanavir, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin và Voriconazole).
Bưởi hoặc nước ép bưởi cũng có thể làm tăng nồng độ thuốc Axitinib trong huyết tương và cũng nên tránh sử dụng đồng thời chúng.
Nên chọn các loại thuốc Axitinib thay thế không ức chế các Isoenzyme CYP3A4 / 5 hoặc ức chế hoạt động của chúng ở mức tối thiểu. Nếu cần kết hợp Axitinib với các chất ức chế mạnh các Isoenzyme CYP3A4 / 5, thì nên giảm liều thuốc Axitinib.
Các isoenzyme CYP1A2 và CYP2C19 hỗ trợ một số ít (<10%) con đường chuyển hóa. Tác dụng của các chất ức chế mạnh các isoenzyme này đối với dược động học chưa được nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời và các chất ức chế mạnh các isoenzyme CYP1A2 và CYP2C19, bởi vì. trong trường hợp này, nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên.
Nên tránh sử dụng đồng thời thuốc Axitinib với các chất gây cảm ứng mạnh của Isoenzyme CYP3A4 / 5 (đặc biệt là Rifampicin, Dexamethasone, Phenytoin, Carbamazepine, Rifabutin, Rifapentine, Phenobarbital và St. John’s wort). Rifampicin (một chất cảm ứng mạnh các Isoenzyme CYP3A4/5) làm giảm AUC trung bình của axitinib ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Nên chọn các loại thuốc thay thế không tạo ra các isoenzyme CYP3A4 / 5 hoặc gây ra hoạt động của chúng ở mức độ tối thiểu, để kết hợp với thuốc Axitinib. Các chất ức chế trung gian của các isoenzyme CYP3A4/5 (như Bosentan, Efavirenz, Etravirine, Modafinil và Nafcillin) cũng có thể làm giảm nồng độ Axitinib trong huyết tương và nên tránh dùng nếu có thể.
Ảnh hưởng của cảm ứng CYP1A2 do hút thuốc đối với dược động học của Axitinib chưa được nghiên cứu đầy đủ. Cần xem xét khả năng giảm nồng độ thuốc Axitinib trong huyết tương khi sử dụng ở người hút thuốc.
Các nghiên cứu in vitro cũng đã lưu ý rằng Axitinib có khả năng ức chế hoạt động của Isoenzyme CYP1A2. Do đó, việc sử dụng đồng thời với chất nền của Isoenzyme CYP1A2 có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ của chất sau (ví dụ, Theophylline) trong huyết tương.
Bảo quản thuốc Axitinib
Bảo quản thuốc tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và để xa tầm tay trẻ em, vật nuôi.
Thuốc Axitinib giá bao nhiêu?
Thuốc Axitinib có giá bán tùy thuộc vào từng khu vực và thời gian mua hàng sẽ có giá khác nhau. Liên hệ hotline để được tư vấn giá mới nhất.
Mua thuốc Axitinib ở đâu?
Bạn có thể liên hệ hotline để mua thuốc Axitinib chính hãng và nhanh chóng. Hệ thống nhà thuốc An An chúng tôi chuyên phân phối các loại thuốc điều trị ung thư chính hãng với mức giá cạnh tranh trên thị trường và giao hàng trên cả nước. Muốn biết thêm chi tiết truy cập website … để được hỗ trợ và tư vấn trực tiếp.
Thuốc Axitinib có được FDA chấp thuận không?
Đội ngũ Nhà Thuốc An An
Nguồn tham khảo:
Thuốc Axitinib – Wikipedia, ngày cập nhật 18/09/2023: https://en.wikipedia.org/wiki/Axitinib