Thuốc Enzalutamide: Công dụng, liều dùng và thông tin thuốc

Thuốc Enzalutamide được sử dụng cho mục đích điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt với di căn. Thuốc đóng vai trò quan trọng trong việc làm giảm sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt. Để hiểu rõ hơn về tác dụng, cơ chế hoạt động của thuốc chúng ta theo dõi bài viết dưới đây do Nhà Thuốc An An cung cấp.

Thông tin cơ bản về thuốc enzalutamide

Chỉ định thuốc Enzalutamide

Điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn.

Chống chỉ định Enzalutamide

Rối loạn chức năng gan nặng; quá mẫn cảm với hoạt chất.

Việc sử dụng thuốc được chống chỉ định ở phụ nữ và trẻ em.

Cơ chế hoạt động của thuốc Enzalutamide

Ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào sự hiện diện của androgen và đáp ứng với sự ức chế hoạt động của thụ thể androgen. Mặc dù nồng độ androgen trong huyết tương thấp hoặc thậm chí không thể phát hiện được, hoạt động của thụ thể androgen trên các tế bào khối u vẫn tiếp tục góp phần vào sự tiến triển của bệnh. Kích thích tăng trưởng tế bào khối u bằng các thụ thể androgen đòi hỏi sự di chuyển của chúng đến nhân tế bào và liên kết với DNA. 

Enzalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen mạnh, ngăn chặn một số bước trong con đường truyền tín hiệu của thụ thể androgen. Enzalutamide ức chế cạnh tranh androgen liên kết với thụ thể androgen, ức chế chuyển vị hạt nhân của thụ thể được kích hoạt và ức chế liên kết của thụ thể androgen được kích hoạt với DNA ngay cả trong điều kiện biểu hiện quá mức của các thụ thể androgen và trong các tế bào khối u kháng thuốc kháng androgen. Điều trị bằng enzalutamide ức chế sự phát triển của các tế bào khối u tuyến tiền liệt và có thể gây chết tế bào và thoái triển khối u. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, enzalutamide thiếu hoạt tính chủ vận thụ thể androgen.

Trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III ở những bệnh nhân thất bại với hóa trị liệu bằng docetaxel, 54% bệnh nhân được điều trị bằng enzalutamide so với 1,5% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã giảm ít nhất 50% nồng độ PSA so với ban đầu.

>>>>> Xem thêm: Thuốc Dasatinib thuốc hóa trị liệu nhắm mục tiêu điều trị ung thư

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Enzalutamide

Nó được uống với liều 160 mg 1 lần / ngày.

Thiến y tế sử dụng chất tương tự LHRH nên được tiếp tục trong quá trình điều trị ở những bệnh nhân chưa trải qua phẫu thuật thiến.

Nếu bệnh nhân phát triển độc tính Độ 3 trở lên hoặc phản ứng bất lợi nghiêm trọng, nên ngừng sử dụng enzalutamide trong 1 tuần hoặc cho đến khi các triệu chứng giảm xuống Độ 2 hoặc thấp hơn, sau đó, nếu được bảo đảm, hãy bắt đầu lại với liều tương tự hoặc giảm (120 hoặc 80 mg ).

Nếu có thể, nên tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế mạnh CYP2C8. Nếu bệnh nhân phải đồng thời dùng thuốc ức chế mạnh CYP2C8, nên giảm liều enzalutamide xuống 80 mg 1 lần/ngày. Nếu ngừng sử dụng chất ức chế mạnh enzym CYP2C8, nên tăng liều enzalutamide về mức ban đầu.

Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú là chống chỉ định. 

Không biết liệu enzalutamide hoặc các chất chuyển hóa của nó có trong tinh dịch hay không. Nếu bệnh nhân có quan hệ tình dục với phụ nữ mang thai trong và trong vòng 3 tháng sau khi điều trị bằng thuốc enzalutamide, việc sử dụng bao cao su là bắt buộc. Nếu bệnh nhân có quan hệ tình dục với phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, phải sử dụng bao cao su cùng với các biện pháp tránh thai hiệu quả khác trong và trong 3 tháng sau khi điều trị.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản của thuốc.

Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng enzalutamide có tác dụng sinh sản ở chuột và chó đực

Trong trường hợp sử dụng thuốc quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên ngừng điều trị bằng enzalutamide và thực hiện các biện pháp chung, có tính đến T 1/2 5,8 ngày. Sau khi dùng quá liều, bệnh nhân có thể tăng nguy cơ bị co giật. Vì vậy cần theo dõi tình trạng sức khỏe, nếu có dấu hiệu gì bất thường cần đến cơ sở y tế gần nhất để được các bác sĩ điều trị kịp thời.

Tác dụng phụ thuốc Enzalutamide

Hệ thống tạo máu: không thường xuyên xảy ra giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Hệ thống miễn dịch: sưng lưỡi, sưng môi, sưng họng.

Rối loạn tâm thần: thường xuyên cảm giác sợ hãi; không thường xuyên bị ảo giác thị giác.

Hệ thống thần kinh: rất thường xuyên xảy ra nhức đầu; thường suy giảm trí nhớ, mất trí nhớ, suy giảm chú ý, hội chứng chân không yên; không thường xuyên bị rối loạn nhận thức, co giật; hội chứng bệnh não đảo ngược phía sau.

Hệ thống sinh sản và tuyến vú: gynecomastia.

Hệ thống tim mạch: rất thường xuyên tăng huyết áp; kéo dài khoảng QT.

Hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn.

Về phía da và mô dưới da: thường thấy khô da, ngứa; không rõ bị phát ban.

Hệ thống cơ xương: thường xuyên gãy xương;  đau cơ, co thắt cơ, yếu cơ, đau lưng.

Khác: rất thường xuyên bị suy nhược / mệt mỏi; thường bị ngã.

Tương tác thuốc

nhận được gemfibrozil, một chất ức chế mạnh CYP2C8 (600 mg 2 lần một ngày), AUC của enzalutamide tăng 326% và Cmax của enzalutamide giảm 18%. Việc sử dụng chất ức chế mạnh CYP3A4 itraconazole (200 mg 1 lần mỗi ngày) làm tăng AUC của enzalutamide lên 41%, trong khi giá trị của C max không thay đổi. 

Các loại thuốc có thể tương tác với enzalutamide bao gồm các nhóm sau:

– Thuốc giảm đau (ví dụ fentanyl, tramadol) 

– Kháng sinh (ví dụ clarithromycin, doxycycline)

– Thuốc chống ung thư (ví dụ như cabazitaxel) 

– Thuốc chống đông máu (ví dụ acenocoumarol, warfarin) 

– Thuốc chống động kinh (ví dụ carbamazepine, clonazepam, phenytoin, primidone, axit valproic) 

– Thuốc chống loạn thần (ví dụ haloperidol) 

– Thuốc chẹn beta (ví dụ bisoprolol, propranolol) 

– Thuốc chẹn kênh canxi (ví dụ: diltiazem, felodipine, nicardipine, nifedipine, verapamil) 

– Glycoside tim (ví dụ digoxin) 

– Corticosteroid (ví dụ dexamethasone, prednisone) 

– Thuốc kháng vi-rút để điều trị nhiễm HIV (ví dụ: indinavir, ritonavir)

– Thuốc ngủ (ví dụ diazepam, midazolam, zolpidem) 

– Statin được chuyển hóa bởi CYP3A4 (ví dụ atorvastatin, simvastatin) 

– Thuốc tuyến giáp (ví dụ levothyroxine).

Bảo quản thuốc

Bảo quản thuốc enzalutamide  tránh xa việc tiếp xúc trực tiếp ánh nắng mặt trời

Để thuốc tránh xa vật nuôi và trẻ em

Đội ngũ Nhà Thuốc An An

Nguồn tham khảo:

https://en.wikipedia.org/wiki/Enzalutamide