Thuốc Pembrolizumab (Tên thương mại Keytruda trước đây là Lambrolizumab, còn được gọi là MK-3475) là một loại thuốc được bán bởi Merck (MSD bên ngoài Hoa Kỳ và Canada) nhắm vào thụ thể chết tế bào được lập trình 1 (PD-1). Chất ức chế điểm kiểm soát được sử dụng trong điều trị khối u ác tính và nhiều loại ung thư khác.
Thông tin cơ bản về thuốc Pembrolizumab
✅Tên thương hiệu: | ⭐ Keytruda |
✅Thành phần hoạt chất: | ⭐ Pembrolizumab |
✅Nhóm thuốc: | ⭐ Thuốc chống ung thư và điều hoà miễn dịch (Kháng thể đơn dòng) |
✅Dạng thuốc và hàm lượng: | ⭐ Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Pembrolizumab 100mg/4ml
⭐ Bột pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Pembrolizumab 50mg |
✅Đóng gói: | ⭐ Hộp 1 lọ |
✅Hãng sản xuất: | ⭐ Merck/MSD |
Thuốc Pembrolizumab là thuốc gì?
Pembrolizumab 100mg/4ml là một kháng thể đơn dòng và thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế PD-1. Thuốc được phê duyệt để điều trị khối u ác tính tiến triển, thuốc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư hạch Hodgkin, ung thư biểu mô tiết niệu và khối u ở đầu và cổ… Thuốc Pembrolizumab là thuốc sinh học và hiện không có sẵn ở dạng thuốc gốc hay tương tự sinh học.

Chỉ định thuốc Pembrolizumab
Thuốc được chỉ định cho các loại ung thư, bao gồm:
- Khối u ác tính
- Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC)
- U lympho Hodgkin cổ điển
- Ung thư biểu mô tiết niệu
- Ung thư biểu mô tế bào vảy của vùng đầu và cổ
- Ung thư biểu mô thận
- Ung thư vú âm tính bộ ba (TNBC)
- Ung thư có gánh nặng đột biến khối u cao (TMB-H)
- Ung thư nội mạc tử cung
- Ung thư tế bào Merkel (MCC)
- Ung thư cổ tử cung
- Ung thư thực quản
- Ung thư dạ dày
- Độ không ổn định cao của kính hiển vi (MSI-H)
- Ung thư thiếu sửa chữa không khớp (dMMR)
- U lympho tế bào B lớn trung thất nguyên phát (PMBCL)
- Ung thư biểu mô tế bào vảy ở da (cSCC)
- Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC)
Chống chỉ định Pembrolizumab
Thuốc Pembrolizumab không được sử dụng trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất.
Cơ chế hoạt động của thuốc Pembrolizumab
Dược lực học
Pembrolizumab, một loại thuốc điều trị ung thư trong lĩnh vực dược lực học, thể hiện hiệu quả của nó bằng cách kích hoạt cơ chế dược lý thông qua việc giải phóng sự đình trệ trong hệ thống miễn dịch thông qua PD-1, từ đó cải thiện phản ứng miễn dịch chống lại tế bào ung thư. Cơ chế tác động của nó rộng rãi, nên nó rất hữu ích trong điều trị nhiều loại bệnh ung thư khác nhau.
Tuy nhiên, Thuốc Pembrolizumab cũng có thể gây ra các phản ứng phụ thông qua trung gian miễn dịch gồm viêm gan, viêm thận và viêm phổi, có thể ảnh hưởng đến bất kỳ hệ cơ quan và mô nào trong cơ thể. Do đó, việc theo dõi bệnh nhân cẩn thận từ đầu và theo định kỳ trong suốt quá trình điều trị để theo dõi bất kỳ phản ứng phụ nào mà hệ thống miễn dịch gây ra.
Cơ chế hoạt động thuốc Pembrolizumab
Thuốc Pembrolizumab là một kháng thể đơn dòng được nhân bản hóa gắn kết với thụ thể PD-1 ( chết tế bào được lập trình ) và do đó ngăn chặn sự tương tác với phối tử PD-L1 ( phối tử chết tế bào được lập trình ) và PD-L2 của nó.
Thụ thể PD-1 là một chất điều chỉnh tiêu cực hoạt động của tế bào T liên quan đến việc kiểm soát phản ứng miễn dịch của tế bào T. Các thụ thể chủ yếu được thể hiện trên bề mặt của các tế bào T được kích hoạt.
Nếu các phối tử PD-L1 và PD-L2 liên kết với nó, phản ứng miễn dịch tế bào T gây độc tế bào bị ức chế và do đó các phản ứng miễn dịch quá mức sẽ bị ngăn chặn.
Tuy nhiên, các tế bào khối u lạm dụng cơ chế phản hồi tiêu cực này bằng cách biểu hiện cả hai phối tử. Kết quả là, hệ thống miễn dịch bị chậm lại và ngăn cản việc tấn công các tế bào ung thư.
Bằng cách ngăn chặn sự gắn kết của thụ thể PD-1 với các phối tử PD-L1 và PD-L2 của nó, thuốc Pembrolizumab do đó tăng cường phản ứng của tế bào T, bao gồm cả phản ứng miễn dịch chống khối u.
Thuốc Pembrolizumab còn được gọi là chất ức chế điểm kiểm soát, vì tác nhân trị liệu miễn dịch cho phép hệ thống miễn dịch của chính cơ thể chống lại ung thư mạnh mẽ hơn bằng cách ngăn chặn các điểm chuyển mạch quan trọng, được gọi là điểm kiểm soát.
Hấp thụ
Thuốc Pembrolizumab tiêm tĩnh mạch hoàn toàn có sinh khả dụng. Trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 16 tuần.
Khối lượng phân bổ
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của thuốc Pembrolizumab là khoảng 6 lít.
Liên kết protein
Pembrolizumab dự kiến sẽ không liên kết với Protein huyết tương.
Sự trao đổi chất
Thuốc Pembrolizumab được xúc tác thành Peptide và Axit Amin nhỏ hơn thông qua quá trình thoái hóa protein.
Bán hủy
Thời gian bán hủy cuối cùng của Pembrolizumab là 22 ngày.
Giải tỏa
Độ thanh thải ở trạng thái ổn định thấp hơn vừa phải (195 mL/ngày) so với sau liều thuốc Pembrolizumab đầu tiên (252 mL/ngày), mặc dù mức giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.
Hướng dẫn cách sử dụng thuốc
Liều khuyến cáo của thuốc Pembrolizumab dưới dạng đơn trị liệu là 200 mg cứ sau 3 tuần hoặc 400 mg cứ sau 6 tuần được tiêm tĩnh mạch trong hơn 30 phút. Liều khuyến cáo trong liệu pháp phối hợp là 200 mg tiêm tĩnh mạch trong 30 phút cứ sau 3 tuần.
Bệnh nhân nên được điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Làm gì khi dùng quá liều?
Không có thông tin về quá liều với thuốc Pembrolizumab.
Cách xử lý khi quá liều
Trong trường hợp quá liều thuốc Pembrolizumab, bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản ứng có hại và được điều trị triệu chứng thích hợp.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên một đợt điều trị, cần liên hệ ngay với bác sĩ vì bỏ qua một liều sẽ rất nguy hiểm.
Thận trọng khi sử dụng thuốc Pembrolizumab
Ngoài ra, bạn cần đề phòng đặc biệt khi sử dụng thuốc này nếu bạn gặp các vấn đề sau:
- Đang mắc bệnh liên quan đến phổi hoặc các bệnh tự miễn dịch.
- Đã từng mắc viêm phổi.
- Bị nhiễm virus hoặc đang mắc phải hội chứng suy giảm miễn dịch (HIV/AIDS).
- Đã tiến hành cấy ghép nội tạng hoặc tủy xương và sử dụng các tế bào gốc từ người hiến tạng.
- Đối với trẻ em, chỉ nên sử dụng khi các phương pháp khác không còn hiệu quả. Thuốc Pembrolizumab có thể gây chói mắt, do đó cần thận trọng đặc biệt trong trường hợp này.
- Trải qua phản ứng dị ứng với các loại kháng thể đơn dòng khác hoặc Ipilimumab.
- Đang gặp vấn đề liên quan đến gan, đặc biệt là nếu bạn có tình trạng nhiễm virus mạn tính ở gan như viêm gan B hoặc viêm gan C.
- Có tổn thương ở gan hoặc thận.
- Nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị bằng thuốc và trong ít nhất bốn tháng sau liều cuối cùng.
- Điều trị bằng thuốc phải được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ ung thư có kinh nghiệm.
- Nếu tăng khả năng nhiễm trùng, sốt, đau họng và nhịp tim nhanh trong quá trình điều trị, phải hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức.
Thuốc đôi khi gây ra phản ứng dị ứng. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng thuốc Pembrolizumab, hãy thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.
Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng Pembrolizumab ở phụ nữ mang thai. Các mô hình với chuột mang thai cho thấy rằng việc chặn đường truyền tín hiệu PD-L1 sẽ phá vỡ khả năng chịu đựng của thai nhi và dẫn đến tăng tỷ lệ sảy thai.
Những kết quả này cho thấy nguy cơ tiềm ẩn mà việc sử dụng thuốc pembrolizumab trong thời kỳ mang thai có thể gây suy yếu thai nhi, bao gồm tăng tỷ lệ phá thai và thai chết lưu, dựa trên cơ chế hoạt động của nó.
Được biết, các Globulin miễn dịch của con người loại G4 (IgG4) đi qua nhau thai. Do đó, có khả năng nó là một kháng thể IgG4, có thể truyền từ mẹ sang thai nhi đang phát triển. Nó không nên được sử dụng trong khi mang thai.
Cho con bú
Không biết liệu thuốc Pembrolizumab có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì các kháng thể được biết là có thể truyền vào sữa mẹ nên không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh hoặc trẻ nhỏ.
Cần phải đưa ra quyết định về việc ngừng cho con bú hoặc ngừng/ngừng điều trị bằng Pembrolizumab. Phải tính đến cả lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với bệnh nhân đang cho con bú.
Ảnh hưởng thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc Pembrolizumab có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc vì chóng mặt và mệt mỏi đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sau khi dùng.
Tác dụng phụ thuốc
Các tác dụng phụ rất phổ biến hoặc phổ biến của thuốc Pembrolizumab bao gồm:
- Viêm phổi, viêm phổi, khó thở và ho
- Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và thiếu máu
- Mất ngủ
- Suy giáp hoặc cường giáp
- Bệnh thần kinh ngoại biên
- Đau đầu
- Chóng mặt
- Thờ ơ
- Loạn vị giác
- Khô mắt
- Tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, nôn mửa, đau bụng và táo bón
- Viêm đại tràng và viêm miệng
- Khô miệng
- Phát ban , ngứa, bạch biến, khô da, ban đỏ, rụng tóc và viêm da dạng mụn
- Đau cơ xương, đau khớp, viêm cơ và viêm khớp
- Sự mệt mỏi
- Tăng huyết áp
- Phù nề
- Sốt và ớn lạnh
Tương tác thuốc Pembrolizumab
Không có nghiên cứu tương tác dược động học chính thức nào được thực hiện với Pembrolizumab. Tuy nhiên, dự kiến sẽ không có tương tác thuốc vì nó được đào thải khỏi máu do thoái biến dị hóa.
Nên tránh sử dụng Corticosteroid toàn thân do có thể can thiệp vào hoạt động dược lực học và hiệu quả của Pembrolizumabhoặc thuốc ức chế miễn dịch nên tránh trước khi bắt đầu điều trị.
Tuy nhiên, Corticosteroid toàn thân hoặc các thuốc ức chế miễn dịch khác có thể được sử dụng sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Pembrolizumab để điều trị các tác dụng phụ liên quan đến miễn dịch.
Corticosteroid cũng có thể được sử dụng như thuốc tiền mê để dự phòng chống nôn và/hoặc làm giảm các tác dụng phụ liên quan đến hóa trị liệu khi sử dụng pembrolizumab kết hợp với hóa trị liệu.
Bảo quản thuốc
Bảo quản trong tủ lạnh (2°C – 8°C).
Một số cấu hỏi liên quan đến thuốc ung thư Pembrolizumab
Thuốc Pembrolizumab giá bao nhiêu? Mua Pembrolizumab ở đâu uy tín?
Giá thuốc Pembrolizumab 50mg/ Giá thuốc Keytruda: Liên hệ: 0985689588
Địa chỉ: 363C Phan Văn Trị, Phường 11, Quận Bình Thạnh, Thành phố Hồ Chí Minh
Bạn có thể dùng pembrolizumab trong bao lâu?
Thuốc Pembrolizumab có thể điều trị được bao nhiêu bệnh ung thư?
Bạn có thể dùng Pembrolizumab bao nhiêu lần?
Nhóm biên tập Nhà thuốc An An
Nguồn tham khảo
- Thuốc Pembrolizumab – Wikipedia, cập nhật ngày 03/11/2022: https://de.wikipedia.org/wiki/Pembrolizumab
- Thuốc Pembrolizumab – Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste, cập nhật ngày 03/11/2022: https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Pembrolizumab_53191