Thuốc regorafenib mua thuốc ở đâu giá tốt, chính hãng

Thuốc Regorafenib là chất ức chế dùng đường uống của nhiều kinase. Thuốc sử dụng nhằm điều trị ung thư đại trực tràng di căn và những khối u mô đệm đường tiêu hóa tiên tiến. Việc sử dụng thuốc cần có chỉ định của các bác sĩ, bài viết dưới đây của Nhà Thuốc An An chỉ mang tính chất tham khảo.

Thông tin cơ bản về thuốc regorafenib

Chỉ định thuốc

Ung thư đại trực tràng di căn ở những bệnh nhân đã trải qua hoặc không được chỉ định hóa trị liệu bằng thuốc fluoropyrimidine, liệu pháp chống lại yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) và liệu pháp chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR).

Các khối u mô đệm đường tiêu hóa không thể cắt bỏ hoặc di căn ở những bệnh nhân đang tiến triển hoặc không dung nạp với liệu pháp imatinib và sunitinib.

Ung thư biểu mô tế bào gan ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng sorafenib.

Chống chỉ định

Suy gan nặng (Child-Pugh hạng C); mức độ suy thận giai đoạn cuối; sử dụng kết hợp với các chất ức chế và cảm ứng mạnh của CYP3A4; tuổi đến 18 tuổi; mang thai và cho con bú (cho con bú); quá mẫn cảm với thuốc regorafenib.

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc regorafenib

Liều khuyến cáo là 160 mg 1 lần / ngày trong 3 tuần. Trong tuần tiếp theo (tuần thứ 4 kể từ khi bắt đầu điều trị), một đợt nghỉ diễn ra sau đó. Một đợt điều trị là khoảng thời gian 4 tuần kể từ khi bắt đầu nhập viện.

Điều trị được tiếp tục miễn là hiệu quả lâm sàng được duy trì hoặc cho đến khi xuất hiện các tác dụng độc hại không thể chấp nhận được.

Khả năng dung nạp cá nhân và sự an toàn của điều trị có thể yêu cầu ngừng điều trị tạm thời và/hoặc giảm liều.

>>>>> Xem thêm: Thuốc Palbociclib công dụng và lưu ý trong quá trình sử dụng

Làm gì khi quá liều thuốc?

 Liều khuyến cáo hàng ngày của regorafenib là 160 mg mỗi ngày một lần trong 3 tuần. Trong tuần tiếp theo (tuần thứ 4 kể từ khi bắt đầu điều trị), bạn nên nghỉ ngơi. Khoảng thời gian 4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị là một đợt điều trị.

Regorafenib 40mg được dùng cùng lúc sau bữa ăn có chứa lượng chất béo thấp (<30%).

Điều chỉnh liều lượng. Khả năng dung nạp cá nhân và sự an toàn của điều trị có thể yêu cầu ngừng điều trị tạm thời và / hoặc giảm liều regorafenib. Điều chỉnh liều ở mỗi giai đoạn giảm của nó là 40 mg. Liều khuyến cáo thấp nhất của regorafenib là 80 mg/ngày. Liều tối đa hàng ngày là 160 mg.

Tác dụng phụ thuốc regorafenib

Từ hệ thống tạo máu: rất thường xuyên – giảm tiểu cầu, thiếu máu; thường xuyên – giảm bạch cầu.

Từ hệ thống miễn dịch: không thường xuyên – phản ứng quá mẫn.

Từ phía hệ thống tim mạch: rất thường xuyên – chảy máu, tăng huyết áp; không thường xuyên – nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim, khủng hoảng tăng huyết áp.

Từ hệ thống hô hấp: rất thường xuyên – chứng khó thở.

Về phía da và các mô dưới da: rất thường xuyên – chứng đỏ da lòng bàn tay-bàn chân, phát ban da; thường – rụng tóc, da khô, viêm da tróc vảy; không thường xuyên – tổn thương móng tay, ban đỏ đa dạng; hiếm khi – hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại.

Từ hệ thống tiêu hóa: rất thường xuyên – tiêu chảy, viêm miệng, nôn mửa, buồn nôn; thường – vi phạm vị giác, khô niêm mạc miệng, trào ngược dạ dày thực quản, viêm dạ dày ruột; không thường xuyên – thủng đường tiêu hóa, rò đường tiêu hóa, viêm tụy.

Từ phía gan và đường mật: rất thường xuyên – tăng bilirubin máu, tăng hoạt động của transaminase; không thường xuyên – rối loạn chức năng gan nặng.

Từ hệ thống thần kinh: thường – nhức đầu, run; hiếm khi – hội chứng bệnh não đảo ngược phía sau.

Từ hệ thống cơ xương: thường – co thắt cơ.

Từ hệ thống tiết niệu: thường – protein niệu.

Từ hệ thống nội tiết: thường – suy giáp.

Về phía quá trình trao đổi chất: rất thường xuyên – giảm cảm giác thèm ăn và lượng thức ăn ăn vào, giảm cân; thường – hạ kali máu, hạ photphat máu, hạ canxi máu, hạ natri máu, hạ magie máu, tăng axit uric máu, mất nước.

Dữ liệu phòng thí nghiệm: thường – tăng hoạt động của amylase và lipase, sai lệch so với giá trị bình thường của INR.

Các khối u lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm u nang và polyp): hiếm khi – keratoacanthoma / ung thư da tế bào vảy.

Các bệnh truyền nhiễm và ký sinh trùng: thường – nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm mũi họng, nhiễm nấm da và niêm mạc, bệnh nấm toàn thân, viêm phổi.

Phản ứng chung: rất thường xuyên – suy nhược / suy nhược chung, đau tại chỗ khác nhau, sốt, viêm niêm mạc.

Tương tác thuốc

Việc sử dụng ketoconazole (400 mg trong 18 ngày), một chất ức chế mạnh isoenzyme CYP3A4, kết hợp với một liều duy nhất regorafenib (160 mg vào ngày thứ năm) dẫn đến tăng mức tiếp xúc trung bình (AUC) của regorafenib bởi khoảng 33% và giảm mức phơi nhiễm trung bình của các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, M-2 (N-oxit) và M-5 (N-oxit và N-desmethyl) khoảng 90%. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời regorafenib với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: clarithromycin, nước ép bưởi, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, telithromycin và voriconazole) vì ảnh hưởng của chúng đối với việc tiếp xúc ở trạng thái ổn định với regorafenib và các chất chuyển hóa của nó (M-2 và M- 5) không được nghiên cứu.

Việc sử dụng rifampin (600 mg trong 9 ngày), một chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4, kết hợp với một liều regorafenib duy nhất (160 mg vào ngày thứ bảy) dẫn đến giảm khoảng 50% mức tiếp xúc trung bình (AUC) của regorafenib 40mg, mức phơi nhiễm trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính M-5 tăng 3-4 lần, trong khi không có thay đổi về mức độ phơi nhiễm của chất chuyển hóa có hoạt tính M-2. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác (ví dụ: phenytoin, carbamazepine, phenobarbital và các chế phẩm có chứa St. John’s wort) có thể làm tăng chuyển hóa của regorafenib. Không nên dùng đồng thời regorafenib với các chất gây cảm ứng mạnh của CYP3A4 hoặc chọn các loại thuốc không ảnh hưởng đến CYP3A4 hoặc gây cảm ứng ở mức độ tối thiểu.

Trong thí nghiệm, regorafenib giống như chất chuyển hóa có hoạt tính M-2 của nó, đã được chứng minh là ức chế quá trình glucuronid hóa bởi UGT1A1 và UGT1A9, trong khi chất chuyển hóa M-5 chỉ ức chế UGT1A1 ở nồng độ đạt được in vivo ở trạng thái ổn định.

Regorafenib sau đó là khoảng nghỉ 5 ngày trước khi irinotecan dẫn đến sự gia tăng nồng độ phơi nhiễm trung bình (AUC) của SN-38β, cơ chất UGT1A1 và chất chuyển hóa có hoạt tính của irinotecan lên khoảng 44%. Cũng có sự gia tăng mức tiếp xúc trung bình (AUC) của irinotecan khoảng 28%. Những dữ liệu này chỉ ra rằng việc sử dụng kết hợp regorafenib có thể làm tăng mức độ tiếp xúc toàn thân với các chất nền UGT1A1 và UGT1A9.

Việc sử dụng regorafenib (160 mg trong 14 ngày) trước một liều duy nhất rosuvastatin (5 mg), là chất nền BCRP, dẫn đến tăng 3,8 lần mức tiếp xúc trung bình (AUC) của rosuvastatin và tăng 4,6 lần trong huyết tương trung bình Cmax của nó. Dùng đồng thời với regorafenib có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất nền BCRP khác (ví dụ: methotrexate, fluvastatin, atorvastatin). Bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của việc tăng phơi nhiễm với chất nền BCRP.

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng các chất chuyển hóa regorafenib M-2 và M-5 là chất nền cho P-glycoprotein và BCRP. Các chất ức chế và kích thích BCRP và P-glycoprotein có thể cản trở sự tiếp xúc của M-2 và M-5. Ý nghĩa lâm sàng của những kết quả nghiên cứu này vẫn chưa được biết.

Trong ống nghiệm, người ta đã chứng minh rằng regorafenib là chất ức chế cạnh tranh của các cytochrom CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 ở nồng độ đạt được in vivo ở trạng thái ổn định ( Cmax trong huyết tương 8,1 µmol). Trong ống nghiệm, tác dụng ức chế CYP3A4 và CYP2C19 ít rõ rệt hơn.

Việc sử dụng kết hợp regorafenib với neomycin không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của regorafenib, nhưng có thể làm giảm tuần hoàn gan-ruột của nó. Tuy nhiên, khi so sánh hoạt tính dược lý của regorafenib in vivo và in vitro, sự giảm tiếp xúc của các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là M-2 và M-5 khoảng 80% đã được chỉ ra. Ý nghĩa lâm sàng của sự tương tác với neomycin chưa được biết, nhưng nó có thể là nguyên nhân làm giảm hiệu quả của regorafenib.

Các hợp chất tạo phức muối mật như cholestyramine và cholestagel có thể tương tác với regorafenib để tạo thành các phức hợp không hòa tan cản trở sự hấp thụ (hoặc tái hấp thu), có khả năng dẫn đến giảm phơi nhiễm. Ý nghĩa lâm sàng của những tương tác tiềm ẩn này vẫn chưa được biết, nhưng có thể dẫn đến giảm hiệu quả của regorafenib.

Bảo quản thuốc

Để thuốc tránh xa ánh nắng trực tiếp của mặt trời

Thuốc cần được tránh xa trẻ nhỏ và vật nuôi.

Đồng thời thuốc cần vứt đúng nơi quy định theo hướng dẫn.

Đội ngũ Nhà Thuốc An An

Nguồn tham khảo:

https://en.wikipedia.org/wiki/Regorafenib