Thuốc Regorafenib là chất ức chế dùng đường uống của nhiều kinase. Thuốc sử dụng nhằm điều trị ung thư đại trực tràng di căn và những khối u mô đệm đường tiêu hóa tiên tiến. Việc sử dụng thuốc cần có chỉ định của các bác sĩ, bài viết dưới đây của Nhà Thuốc An An chỉ mang tính chất tham khảo.
Thông tin cơ bản về thuốc Regorafenib
✅Tên thương hiệu: | ⭐ Stivarga |
✅Thành phần hoạt chất: | ⭐ Regorafenib |
✅Nhóm thuốc: | ⭐ Thuốc chống ung thư, Thuốc ức chế men Tyinine kinase |
✅Hàm lượng: | ⭐ 40mg |
✅Dạng: | ⭐ Viên nén |
✅Đóng gói: | ⭐ Hộp 28 viên |
✅Hãng sản xuất: | ⭐ Beacon Pharma Ltd |
Chỉ định thuốc Regorafenib
Ung thư đại trực tràng di căn ở những bệnh nhân đã trải qua hoặc chưa được chỉ định hóa trị liệu bằng thuốc Fluoropyrimidine, liệu pháp chống lại nội mô mạch máu (VEGF) và liệu pháp chống lại thụ thể biểu bì (EGFR).
Các khối u mô đệm đường tiêu hóa không thể cắt bỏ hoặc di căn và không dung nạp với liệu pháp Imatinib và Sunitinib.
Ung thư biểu mô tế bào gan ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng Sorafenib.
Chống chỉ định thuốc Regorafenib
- Suy gan nặng (Child-Pugh hạng C)
- Mức độ suy thận giai đoạn cuối
- Sử dụng kết hợp với các chất ức chế và cảm ứng mạnh của CYP3A4
- Dưới 18 tuổi
- Mang thai và cho con bú (cho con bú)
- quá mẫn cảm với thuốc Regorafenib.
Cơ chế hoạt động thuốc Regorafenib
Thuốc Regorafenib (BAY 73-4506, Stivarga®) là một loại thuốc ức chế đa năng Diphenylurea uống trực tiếp nhắm vào các mạch máu (VEGFR1-3, TIE2), các thành phần liên quan đến mô tế bào xung quanh (PDGFR-β, FGFR), và các Tyrosine Kinase thụ động có liên quan đến gây ra bệnh ung thư (KIT, RET và RAF).
Nó thuốc là loại thuốc ức chế đa năng tiểu phân đầu tiên đã chứng minh có lợi ích về tỷ lệ sống sót cho bệnh nhân mắc bệnh ung thư đại trực tràng di căn đã tiến triển sau khi đã thử qua tất cả các phương pháp điều trị tiêu chuẩn. Chính vì điều này, FDA đã chấp thuận sử dụng Regorafenib 40mg cho loại bệnh này.
Hơn nữa, trong trường hợp bệnh nhân mắc bệnh u mô đệm đường tiêu hóa di căn (GIST) đã không đáp ứng với các liệu pháp tiêu chuẩn, điều trị bằng thuốc Regorafenib đã cải thiện đáng kể tỷ lệ sống sót không tiến triển (PFS) so với việc sử dụng giả dược.
Hiện tại, thuốc Regorafenib đang được thử nghiệm trong nhiều thử nghiệm lâm sàng, chủ yếu là giai đoạn II, trên các loại khối u khác nhau.
Hướng dẫn cách sử dụng thuốc regorafenib
Thuốc Regorafenib 40mg được dùng cùng lúc sau bữa ăn có chứa lượng chất béo thấp (<30%).
Liều khuyến cáo là 160 mg 1 lần / ngày trong 3 tuần. Trong tuần tiếp theo (tuần thứ 4 kể từ khi bắt đầu điều trị), một đợt nghỉ diễn ra sau đó. Một đợt điều trị là khoảng thời gian 4 tuần kể từ khi bắt đầu nhập viện.
Điều trị bằng thuốc Regorafenib được tiếp tục miễn là hiệu quả lâm sàng được duy trì hoặc cho đến khi xuất hiện các tác dụng độc hại không thể chấp nhận được.
Khả năng dung nạp cá nhân và sự an toàn của điều trị có thể yêu cầu ngừng điều trị tạm thời hoặc giảm liều.
Điều chỉnh liều lượng. Khả năng dung nạp cá nhân và sự an toàn của điều trị có thể yêu cầu ngừng điều trị tạm thời và / hoặc giảm liều thuốc Regorafenib. Điều chỉnh liều ở mỗi giai đoạn giảm của nó là 40 mg. Liều khuyến cáo thấp nhất của Regorafenib là 80 mg/ngày. Liều tối đa hàng ngày là 160 mg.
Làm gì khi quá liều thuốc?
Nếu bạn đã uống quá nhiều thuốc này, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc phòng cấp cứu.
Tác dụng phụ thuốc regorafenib
Từ hệ thống tạo máu: Giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm bạch cầu.
Từ hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
Từ phía hệ thống tim mạch: Chảy máu, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim, khủng hoảng tăng huyết áp.
Từ hệ thống hô hấp: Gây ra chứng khó thở.
Về phía da và các mô dưới da: Mẩn đỏ trên da tại lòng bàn tay/bàn chân, phát ban da, rụng tóc, da khô, viêm da tróc vảy, tổn thương móng tay, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại.
Từ hệ thống tiêu hóa: Tiêu chảy, viêm miệng, nôn mửa, buồn nôn, mất vị giác, khô niêm mạc miệng, trào ngược dạ dày thực quản, viêm dạ dày ruột, Thủng đường tiêu hóa, rò tiêu hóa, viêm tụy.
Từ phía gan và đường mật: Tăng bilirubin máu, tăng hoạt đTng của transaminase, ối loạn chức năng gan nặng.
Từ hệ thống thần kinh: Nhức đầu, run; ội chứng bệnh não đảo ngược phía sau.
Từ hệ thống cơ xương: Co thắt cơ.
Từ hệ thống tiết niệu: Protein niệu.
Từ hệ thống nội tiết: Suy giáp.
Về phía quá trình trao đổi chất: Giảm cân, hạ kali máu, hạ photphat máu, hạ canxi máu, hạ natri máu, hạ magie máu, tăng axit uric máu, mất nước.
Dữ liệu phòng thí nghiệm: Tăng hoạt động của Amylase và Ipase, sai lệch so với giá trị bình thường của INR.
Các khối u lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm u nang và polyp): Keratoacanthoma / ung thư da tế bào vảy.
Các bệnh truyền nhiễm và ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm mũi họng, nhiễm nấm da và niêm mạc, bệnh nấm toàn thân, viêm phổi.
Phản ứng chung: Suy nhược / suy nhược chung, đau bất thường trên cơ, sốt, viêm niêm mạc.
Tương tác thuốc Regorafenib
Việc sử dụng Ketoconazole (400 mg trong 18 ngày), một chất ức chế mạnh Isoenzyme CYP3A4, kết hợp với một liều duy nhất thuốc regorafenib (160 mg vào ngày thứ năm) dẫn đến tăng mức tiếp xúc trung bình (AUC) của regorafenib bởi khoảng 33% và giảm mức phơi nhiễm trung bình của các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, M-2 (N-oxit) và M-5 (N-oxit và N-desmethyl) khoảng 90%.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời thuốc Regorafenib với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: Clarithromycin, nước ép bưởi, Itraconazole, Ketoconazole, Posaconazole, Telithromycin và Voriconazole) vì ảnh hưởng của chúng đối với việc tiếp xúc ở trạng thái ổn định với regorafenib và các chất chuyển hóa của nó (M – 2 và M – 5) không được nghiên cứu.
Việc sử dụng Rifampin một chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4, kết hợp với một liều regorafenib duy nhất (160 mg vào ngày thứ bảy) dẫn đến giảm khoảng 50% mức tiếp xúc trung bình (AUC) mức phơi nhiễm trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính M – 5 tăng 3 – 4 lần, trong khi không có thay đổi về mức độ phơi nhiễm của chất chuyển hóa có hoạt tính M – 2.
Các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác (ví dụ: Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital và các chế phẩm có chứa St. John’s wort) có thể làm tăng chuyển hóa của thuốc regorafenib. Không nên dùng đồng với các chất gây cảm ứng mạnh của CYP3A4 hoặc chọn các loại thuốc không ảnh hưởng đến CYP3A4 hoặc gây cảm ứng ở mức độ tối thiểu.
Trong thí nghiệm, regorafenib giống như chất chuyển hóa có hoạt tính M – 2 của nó, đã được chứng minh là ức chế quá trình Glucuronid hóa bởi UGT1A1 và UGT1A9, trong khi chất chuyển hóa M – 5 chỉ ức chế UGT1A1 ở nồng độ đạt được in vivo ở trạng thái ổn định.
Regorafenib sau đó là khoảng nghỉ 5 ngày trước khi Irinotecan dẫn đến sự gia tăng nồng độ phơi nhiễm trung bình (AUC) của SN-38β, cơ chất UGT1A1 và chất chuyển hóa có hoạt tính của Irinotecan lên khoảng 44%. Cũng có sự gia tăng mức tiếp xúc trung bình (AUC) của Irinotecan khoảng 28%. Những dữ liệu này chỉ ra rằng việc sử dụng kết hợp regorafenib có thể làm tăng mức độ tiếp xúc toàn thân với các chất nền UGT1A1 và UGT1A9.
Việc sử dụng thuốc Regorafenib (160 mg trong 14 ngày) trước một liều duy nhất Rosuvastatin (5 mg), là chất nền BCRP, dẫn đến tăng 3,8 lần mức tiếp xúc trung bình (AUC) của Rosuvastatin và tăng 4,6 lần trong huyết tương trung bình Cmax của nó. Dùng đồng thời với regorafenib có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất nền BCRP khác (ví dụ: methotrexate, fluvastatin, atorvastatin). Bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của việc tăng phơi nhiễm với chất nền BCRP.
Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng các chất chuyển hóa thuốc Regorafenib M-2 và M-5 là chất nền cho P-glycoprotein và BCRP. Các chất ức chế và kích thích BCRP và P-glycoprotein có thể cản trở sự tiếp xúc của M-2 và M-5. Ý nghĩa lâm sàng của những kết quả nghiên cứu này vẫn chưa được biết.
Trong ống nghiệm, người ta đã chứng minh rằng thuốc Regorafenib là chất ức chế cạnh tranh của các cytochrom CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 ở nồng độ đạt được in vivo ở trạng thái ổn định ( Cmax trong huyết tương 8,1 µmol). Trong ống nghiệm, tác dụng ức chế CYP3A4 và CYP2C19 ít rõ rệt hơn.
Việc sử dụng kết hợp thuốc Regorafenib với neomycin không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của regorafenib, nhưng có thể làm giảm tuần hoàn gan-ruột của nó. Tuy nhiên, khi so sánh hoạt tính dược lý của regorafenib in vivo và in vitro, sự giảm tiếp xúc của các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là M-2 và M-5 khoảng 80% đã được chỉ ra. Ý nghĩa lâm sàng của sự tương tác với neomycin chưa được biết, nhưng nó có thể là nguyên nhân làm giảm hiệu quả của regorafenib.
Các hợp chất tạo phức muối mật như Cholestyramine và Cholestagel có thể tương tác với regorafenib để tạo thành các phức hợp không hòa tan cản trở sự hấp thụ (hoặc tái hấp thu), có khả năng dẫn đến giảm phơi nhiễm. Ý nghĩa lâm sàng của những tương tác tiềm ẩn này vẫn chưa được biết, nhưng có thể dẫn đến giảm hiệu quả của thuốc regorafenib.
Bảo quản thuốc Regorafenib
- Để thuốc tránh xa ánh nắng trực tiếp của mặt trời
- Thuốc cần được tránh xa trẻ nhỏ và vật nuôi.
- Đồng thời thuốc cần vứt đúng nơi quy định theo hướng dẫn.
Câu hỏi thường gặp khi dùng thuốc regorafenib
Thuốc regorafenib giá bao nhiêu?
- Giá thuốc Regorafenib : 24.000.000/ hộp 84 viên
Mua thuốc Regorafenib ở đâu?
Để mua hthtc Regorafenib chính hãng và đảm bảo uy tín, bạn hãy mang theo đơn kê thuốc từ bác sĩ và mua sản phẩm trực tiếp tại Nhà Thuốc An An. Hoặc, bạn cũng có thể liên hệ qua số hotline hoặc gửi tin nhắn trên trang web để nhận được hướng dẫn về cách dùng thuốc điều trị ung thư trực tràng, ung thư dạ dàyvà nhiều loại bệnh lý khác đúng cách.
Thuốc Regorafenib uống trước hay sau ăn?
Nên uống toàn bộ Regorafenib với nước và sau bữa ăn ít chất béo . Đây là bữa ăn chứa ít hơn 600 calo và ít hơn 30% chất béo.
Phân biệt thuốc Regorafenib thật giả như thế nào?
Đang cập nhật
Dùng thuốc Regorafenib có phải là cách cuối cùng không?
Thuốc regorafenib là thuốc ức chế multikinase đường uống có hiệu quả đã được chứng minh trong mCRC và GIST. Đây là lựa chọn chăm sóc hàng thứ ba hoặc thứ tư tiêu chuẩn trong mCRC, bất kể tình trạng RAS và được khuyến nghị là liệu pháp hàng thứ ba cho bệnh nhân GIST di căn .
Stivarga có phải là hóa trị không?
Liệu pháp miễn dịch có thay thế được hóa trị không?
Đội ngũ Nhà Thuốc An An
Nguồn tham khảo:
Regorafenib – Wikipedia, cập nhật nagfy 15./09/2023: https://en.wikipedia.org/wiki/Regorafenib