Thuốc Ribociclib 200mg hỗ trợ điều trị ung thư vú giá bán

Thuốc Ribociclib 200mg là một chất ức chế kinase nhằm mục đích can thiệp vào sự phát triển và lây lan của tế bào ung thư.Nó là một nhóm thuốc có tác dụng làm chậm sự tiến triển của ung thư bằng cách ức chế 2 protein gọi là kinase 4 và 6 phụ thuộc cyclin (CDK4 / 6). Cùng Nhà Thuốc An An tìm hiểu chi tiết về thuốc qua bài viết hữu ích dưới đây.

Thông tin cơ bản về thuốc Ribociclib

Chỉ định thuốc Ribociclib

Thuốc Ribociclib để điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone (HR +) và thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người loại 2 (HER2-) âm tính với ung thư vú di căn hoặc tiến triển tại chỗ kết hợp với chất ức chế aromatase hoặc fulvestrant ở phụ nữ như liệu pháp nội tiết ban đầu hoặc ở phụ nữ đã điều trị bằng hormone trước đó liệu pháp.

Chống chỉ định Ribociclib

Tuổi đến 18, thời kỳ mang thai và cho con bú.

Ở bệnh nhân giảm bạch cầu cấp độ 3-4, suy thận nặng, bệnh nhân nhiễm độc gan mật, bệnh nhân có hoặc có nguy cơ kéo dài khoảng QT (hội chứng kéo dài QT, bệnh tim không kiểm soát được hoặc có ý nghĩa lâm sàng, bao gồm nhồi máu cơ tim gần đây, tim mãn tính thất bại, cơn đau thắt ngực không ổn định và loạn nhịp tim, mất cân bằng nước và điện giải), khi được sử dụng với các thuốc kéo dài khoảng QTc , với các chất ức chế mạnh của isoenzyme CYP3A, khi được sử dụng với các chất nền của isoenzyme CYP3A có chỉ số điều trị hẹp.

Cơ chế hoạt động của thuốc Ribociclib

Dược động học

Sau khi uống, nó được hấp thu ở đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1-4 giờ Giao tiếp với protein huyết tương là 70%.

Chuyển hóa ở gan.

T ½ là 29-54 giờ Thải trừ qua phân (80%) và thận (20%).

Xem thêm: Thuốc Ipilimumab chống ung thư, kháng thể đơn dòng

Dược lực học

Ức chế có chọn lọc các kinase CDK 4 và 6 phụ thuộc cyclin, do đó nó ngăn chặn sự phân chia của các tế bào khối u trong giai đoạn G1, làm giảm sự tăng sinh của các dòng tế bào trong ung thư vú. Kết quả là thể tích của khối u giảm đi.

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Ribociclib

Liều uống được khuyến cáo là 600 mg x 1 lần / ngày trong 21 ngày liên tục, sau đó nghỉ 7 ngày. Chu kỳ đầy đủ là 28 ngày.

Đồng thời, nên tiêm bắp fulvestrant 500 mg vào các ngày 1, 15, 29 và sau đó mỗi tháng một lần, hoặc letrozole 2,5 mg / ngày hoặc một chất ức chế aromatase khác 1 lần / ngày trong toàn bộ chu kỳ 28 ngày.

Tác dụng phụ thuốc Ribociclib

Nhiễm trùng và các bệnh ký sinh trùng: rất thường gặp – nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp, viêm dạ dày ruột, nhiễm trùng huyết (<1).

• Từ máu và hệ thống bạch huyết: (rất thường xuyên)giảm bạch cầu, thiếu máu; (thường xuyên) giảm bạch huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu do sốt.
• Cơ quan thị giác: thường chảy nước mắt, khô mắt.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: rất thường xuyên như giảm cảm giác thèm ăn; thường xuyên có hạ calci huyết, hạ kali máu, giảm phosphat máu.
• Hệ thống thần kinh: rất thường xuyên như nhức đầu, chóng mặt; thường xuyên xảy ra chóng mặt toàn thân.
• Hệ thống tim mạch: ngất xỉu.
• Hệ thống hô hấp: rất thường xuyên như khó thở, ho.
• Hệ thống cơ xương: rất thường xuyên như đau lưng.
• Đường tiêu hóa: rất thường xuyên xảy ra buồn nôn, tiêu chảy, nôn, táo bón, viêm miệng, đau bụng, đau vùng bụng trên; thường xuyên khó tiêu.
• Gan và đường mật: thường xuyên nhiễm độc gan (tổn thương tế bào gan, tổn thương gan do thuốc, nhiễm độc gan, suy gan, viêm gan tự miễn (trường hợp đơn lẻ)).
• Một phần của da và các mô dưới da: rất thường xuyên xảy ra rụng tóc, phát ban da (phát ban, phát ban dát sần, phát ban ngứa), ngứa; thường xuyên có ban đỏ, da khô, bạch biến.
• Phản ứng toàn thân: rất thường xuyên mệt mỏi, phù ngoại vi, suy nhược, sốt; thường xuyên khô miệng, đau hầu họng.

Dữ liệu trong phòng thí nghiệm và dụng cụ: rất thường xuyên – tăng hoạt động ALT, tăng hoạt động AST, tăng nồng độ bilirubin trong huyết thanh; thường – tăng nồng độ creatinin trong huyết thanh, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.

Tương tác thuốc Ribociclib

Sự chuyển hóa của ribociclib được thực hiện chủ yếu thông qua isoenzyme CYP3A. In vivo, thuốc ribociclib là chất ức chế isoenzyme CYP3A phụ thuộc vào thời gian. Do đó, các loại thuốc ảnh hưởng đến hoạt động enzym của isoenzyme CYP3A có thể thay đổi dược động học của ribociclib.

Nên tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh, bao gồm (nhưng không giới hạn ở) các thuốc sau: clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, lopinavir, nefazodone, nelfinavir, posaconazole, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telapithnazamil, telaprevir, telapith. Nếu không thể tránh dùng đồng thời thuốc với chất ức chế mạnh isoenzyme CYP3A, nên giảm liều ribociclib xuống 200 mg.

Bệnh nhân nên được khuyên tránh ăn bưởi hoặc nước ép bưởi và tất cả các loại thực phẩm được biết là chất ức chế CYP3A có thể làm tăng phơi nhiễm ribociclib.

Nên tránh sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh, bao gồm (nhưng không giới hạn ở) các loại thuốc sau: phenytoin, rifampicin, carbamazepine và St. John’s wort (Hypericum perforatum).

Với việc sử dụng đồng thời ở những người tình nguyện khỏe mạnh chất nền của isoenzyme CYP3A4 midazolam với nhiều liều thuốc (400 mg), mức độ phơi nhiễm của midazolam tăng 280% (3,80 lần) so với khi chỉ dùng midazolam. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc và các chất nền isoenzyme CYP3A có chỉ số điều trị hẹp. Có thể cần giảm liều chất nền isoenzyme CYP3A nhạy cảm với chỉ số điều trị hẹp, bao gồm (nhưng không giới hạn ở) các loại thuốc sau: alfentanil, cyclosporin, dihydroergotamine, ergotamine, everolimus, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus và tacrolimus , vì ribociclib có khả năng tăng khả năng tiếp xúc với chúng.

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng ribociclib ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng có khả năng ức chế hoạt động của các chất vận chuyển thuốc P-glycoprotein, OAT1 / 3, OATP1B1 / B3 và OCT1 thấp. Ở nồng độ lâm sàng, ribociclib có thể ức chế protein kháng ung thư vú (BCRP), OCT2, MATE1 và BSEP ở người.

Nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp tim. Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn nhịp sau (bao gồm nhưng không giới hạn ở): amiodarone, disopyramide, procainamide, quinidine và sotalol ; các loại thuốc khác kéo dài khoảng QT (bao gồm nhưng không giới hạn ở): chloroquine, halofantrine, clarithromycin, ciprofloxacin, levofloxacin, azithromycin, haloperidol, methadone, moxifloxacin, bepridil, pimozide và ondansetron tiêm tĩnh mạch.

Không nên sử dụng kết hợp với tamoxifen.

Đội ngũ Nhà Thuốc An An

Nguồn tham khảo:

https://vi.wikipedia.org/wiki/Ribociclib